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化學(xué)酶法合成成功了
加入時(shí)間:2011-11-01 09:32:42  當(dāng)前新聞點(diǎn)擊率:5292

      銷售額居全球首位的生化藥物、廣泛用于制造抗凝血?jiǎng)┑母嗡?,可以借助基因工程生物酶催化,采用天然有機(jī)糖單元、硫酸根等分子“零件”,簡便、高效合成。

  世界權(quán)威自然科學(xué)學(xué)術(shù)期刊美國《科學(xué)》雜志,28日刊載了武漢理工大學(xué)化工學(xué)院訪美副教授徐詠梅為第一作者的科研論文,并特邀英國利物浦大學(xué)教授特恩布爾(JeremyETurnbul)撰文,重點(diǎn)推介這一世界首創(chuàng)的化學(xué)酶法科研成果。

  過去70多年來,肝素主要從豬小腸黏膜中提取。采用這種生物提取法獲得的肝素,分子大小不一、結(jié)構(gòu)各異,因質(zhì)量較難監(jiān)控曾出現(xiàn)致人病、死的污染問題。尤其是在2008年,肝素污染事件曾震動(dòng)全球,有報(bào)道稱共有254名美國人因使用問題肝素致死。出口肝素原料藥物的中國企業(yè)一度成為中美藥物管理部門的調(diào)查對象。

  為杜絕污染源,法國科學(xué)家嘗試采用純化學(xué)合成法人工合成肝素,并成功“組裝”出具有抗凝血效果的超低分子量肝素,但合成它需要50-60個(gè)步驟,耗時(shí)長,成本昂貴,產(chǎn)品得率僅為0.1%。

        借助糖基轉(zhuǎn)移酶和硫酸根轉(zhuǎn)移酶催化方法,將天然葡糖胺、葡糖醛酸及硫酸根有機(jī)“組合”,只需10-12步即可合成結(jié)構(gòu)單一的超低分子量肝素,得率高達(dá)37%-45%,有效降低成本,且產(chǎn)品質(zhì)量易于控制。

  化學(xué)酶法合成是肝素研究、生產(chǎn)領(lǐng)域具有里程碑意義的創(chuàng)舉,除為抗凝血藥物研制辟出新徑外,更重要的是,它將推動(dòng)肝素的各種藥物研發(fā),廣泛用于醫(yī)治炎癥、神經(jīng)變性、癌癥等諸多疾病。

  有資料表明,隨著人口老齡化帶來的心腦血管疾病發(fā)病率逐年上升,肝素產(chǎn)品市場需求旺盛,去年全球肝素銷售額突破73.66億美元。我國是全球最大的肝素原料藥生產(chǎn)、出口國,去年出口總額達(dá)11.98億美元?;瘜W(xué)酶法合成法的出現(xiàn),將對我國普遍采用傳統(tǒng)生物提取法的生產(chǎn)企業(yè)帶來機(jī)遇和挑戰(zhàn)。

       本文由普朗醫(yī)療體外診斷試劑生產(chǎn)廠家網(wǎng)編發(fā)表!


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